Ученые из центра Джона Иннеса (John Innes Centre) в Норвиче под руководством профессора Тони Максвелла (Tony Maxwell), похоже, обнаружили новый метод борьбы с бактериальными инфекциями. В его основу лег механизм взаимодействия молекул антибиотика с ферментами бактерий, ставших причиной заболевания. Ученые надеются, что их разработки позволят в недалеком будущем создать новые мощные антибактериальные препараты. К тому же, уверены исследователи, развить устойчивость к таким суперантибиотикам бактериям будет намного сложнее.

Молекулы антибиотика могут проникать в “карманы” на поверхности бактериального фермента ДНК-гиразы и инактивировать его. А подавление активности этого фермента, отвечающего за раскручивание спиралей ДНК перед началом их репликации, смертельно для бактериальных клеток. Практически, “научившись отключать ДНК-гиразу, вы получите потенциально новый лекарственный препарат”, говорит Максвелл.

Молекула “подопытного” антибиотика из группы имеет две разных “головы”, которые проникают в отдельные “карманы” ДНК-гиразы. По отдельности половинки молекулы антибиотика являются довольно слабыми ингибиторами активности фермента, но когда они оказываются рядом и в комплексе с молекулой ДНК-гиразы, антибактериальная мощность антибиотика многократно возрастает. Антибиотики, которые сегодня используются для лечения людей, неспособны так делать.

Дополнительное преимущество новой технологии борьбы с бактериальными клетками в том, что шансов развить резистентность, т.е. устойчивость к конкретному антибиотику, в этом случае у бактерий меньше, поскольку для изменения формы двух “карманов” ДНК-гиразе требуется одновременно две “правильных” мутации, а то, что это произойдет - очень маловероятно.

Одним из таких антибиотиков может стать симоциклинон D8 (SD8), являющийся продуктом жизнедеятельности почвенных бактерий. Сам симоциклинон с трудом проникает сквозь стенки бактерий, но он дает надежду на существование и других подобных молекул, которые бы могли связываться с ДНК-гиразой в области ее “карманов”. Ну, добавляют ученые, или на искусственное создание антибиотиков с заданными свойствами.

A Crystal Structure of the Bifunctional Antibiotic Simocyclinone D8, Bound to DNA Gyrase - Science, Vol. 326, №5958, pp. 1415 - 1418, 4 December 2009.

Бактерия E.coli - экспериментальная жертва потенциально нового антибиотика. Фото с сайта quietplace.tumblr.com.

На протяжении сорока лет проблема устойчивости бактерий к антибиотикам только усугубляется. Однако в университете МакМастер ученые нашли идеальное условие для создания нового типа лекарств.

Созданные по их технологии препараты действует не так как существующие антибиотики.

Благодаря новому сверхточному методу они сумели найти крохотные молекулы, убивающие бактерии.
Обычные антибиотики разрушают оболочку бактерий, их ДНК или белки. Новое вещество MAC13243 блокирует развитие поверхности бактериальных клеток, что никогда не применялось для разработки лекарств.

Источник: Медстрим

Ученые выявили химические вещества - антибиотики нового принципа действия. Они могут лечь в основу создания следующего поколения лекарств для борьбы с болезнетворными микроорганизмами, которые постепенно приобретают устойчивость к действию современных медикаментов, сообщается в статье исследователей, опубликованной в журнале Nature Chemical Biology.

За последние 40 лет, несмотря на широкое развитие индустрии медицинских препаратов, были открыты всего две новые группы химических соединений, обладающих способностью подавлять развитие одноклеточных микроорганизмов или вызывать их гибель. При этом патогенные микроорганизмы, из-за широкого применения существующих антибиотиков, в результате постепенных мутаций начинают вырабатывать устойчивость к лекарствам, сильно осложняя работу медиков.

Эрик Браун (Eric Brown) и его коллеги из Университета Мак-Мастера в Канаде применили новый подход к поиску химических соединений, способных уничтожать микроорганизмы. Основу этого подхода составляют генетические методы. Благодаря разработанной методике, ученые получили возможность не только очень быстро тестировать антибактериальную активность тех или иных соединений, но и выявлять механизм их воздействия на микробы.

В итоге ученые нашли химическое соединение, получившее название MAC13243. Оно способно подавлять активность микроорганизмов ранее неизвестным способом.

Дело в том, что все существующие антибиотики либо подавляют синтез бактериальной оболочки, либо работу ДНК микроорганизмов, либо затормаживают синтез одного из ключевых бактериальных белков. В отличие от существующих антибиотиков, MAC13243 подавляет работу белка LolA, который находится на поверхности клеточной мембраны микроорганизмов и обеспечивает связывание многих важных биологически активных веществ.

“Нам удалось выяснить, что ранее обойденный другими исследователями аспект физиологии бактерий, может на деле быть использован для создания новых типов антибиотиков. Это дало нам возможность по новому взглянуть на проблему создания лекарств”, - сказал Браун, слова которого приводит пресс-служба университета.

Тюменские ученые создают антибиотики нового поколения. В их основу входит реликтовая микробиота.

Она была обнаружена в условиях вечной мерзлоты академиком РАН, директором института криосферы Земли Тюменского нефтегазового университета Владимиром Мельниковым.

Миллионы лет реликтовая бактерия живет в ужасных условиях. Задача ученых расшифровать механизмы, которые позволяют ей существовать и перенести их на человека. По мнению Мельникова, изучение реликтовой бактерии приблизит к источникам происхождения жизни на Земле.

Добавим, специально для создания качественно новых антибиотиков лаборатории центра оборудовали на 13 млн. рублей. В 2010-2011 годах планируется инвестировать в проект еще 30 миллионов.

Антибиотик, созданный в Национальном еврейском центре здоровья, убивает не только бактерии, но и вирусы, а также стимулирует работу врожденного иммунитета.

Майкл Ховвел, профессор в области педиатрии, продемонстрировал новый синтетический составной CSA-13 уничтожающий вирусы у мышей при вакцинации. Также он стимулирует производство телом антимикробных белков.

Препарат относится к классу церагенинов, которые подражают антимикробным белкам, они обладают маленькими размерами и не разрушаются в организме. Раньше эти лекарства показали себя в борьбе со многими бактериальными инфекциями.

Ховвел и коллеги решили направить CSA-13 на борьбу против ДНК-вируса корьевой оспы. Он часто применяется в вакцинах против оспы, но может приводить к осложнениям после прививки.

Оказалось, что при одновременном введении CSA-13 и вируса оспы, лекарство уничтожило более 96 % вируса. При введении лекарства в зараженные клетки уменьшается генная экспрессия вируса, сокращаются поражения кожи.

К тому же в клетках повысился уровень антимикробных белков LL-37 и HBD-3, которые убивают вирус оспы.
Источник: Медстрим

Ученые из Медицинского колледжа Корка создали новое поколение антибиотиков, которые предназначены против стафилококка золотистого и листериоза.

Низины выделяются из культуры молочнокислого стрептококка. Изменяя различные аминокислоты в антибактериальном белке, производимом бактериями Lactococcus lactis, ученые создали множество производных. Эти биоинженерные варианты оказались намного активнее в борьбе со стафилококком, энтерококком и патогенными бактериями листерия, попадающими в организм вместе с пищей.

Низин давно одобрен Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами в качестве консерванта. Например, он применятся активно против бактерий, вызывающих маститы у крупного рогатого скота вместо антибиотиков.

Применение улучшенного варианта низина для устранения бактерий листериоза особенно значимо, поскольку эта инфекция уже выработала устойчивость к простой форме белка. Она поражает беременных женщин, новорожденных, пожилых людей и людей с нарушенным иммунитетом, становясь опасной для жизни.

Бактерии могут передаваться через сырое мясо и овощи, также через продукты, прошедшие плохую кулинарную обработку, такие как мягкие сыры и хот-доги.

Производные низина отличаются хорошими антибактериальными свойствами и не отравляют человеческий организм. Применение их в качестве пищевых добавок позволит снизить количество соли, сахара в продуктах, концентрации химических веществ, а также подавить размножение в них бактерий - сообщает Медстрим.