Ученые из Ратгерского университета, биотехнологической компании NAICONS Srl. и ряда других организаций выяснили, что новый антибиотик псевдоуридимицин помогает бороться с устойчивыми к лекарствам бактериями. Вещество выделяется микробом, обнаруженным в образцах почвы из Италии. Антибиотик убивает широкий спектр восприимчивых и устойчивых к препаратам бактерий. Он эффективно боролся с инфекциями в пробирках и у мышей. В статье Cell исследователи описали механизм работы соединения.
Псевдоуридимицин подавляет бактериальную РНК полимеразу – фермент, отвечающий за синтез этой кислоты. Для этого он использует активный центр и механизм, отличные от рифампина. Этот препарат сейчас используется для ингибирования фермента. Благодаря альтернативному подходу, новый антибиотик не способствует перекрестному сопротивлению. Природная резистентность к псевдоуридимицину проявляется в 10 раз реже, чем к рифампину.
Препарат действует как нуклеозидный аналог ингибитора энзима. Он имитирует нуклеозид трифосфат (НТФ), химический структурный элемент, применяемый полимеразой для синтеза РНК. Антибиотик не дает ферменту связываться с настоящим НТФ. Псевдоуридимицин стал первым подобным ингибитором, выборочно подавляющим бактериальную РНК полимеразу, не затрагивая человеческую.
«Учитывая схожесть активных центров этих структур, ученые считали, что достичь таких результатов невозможно, — отметил профессор Ричард Эбрайт, возглавлявший исследование. – Но псевдоуридимицин содержит побочную цепь, достигающую места связывания НТФ и касающуюся смежного участка, присутствующего только в бактериальной РНК полимеразе».