Ученые из университета Джорджии (University of Georgia) разработали новый низкомолекулярный синтетический препарат для лечения лекарственно устойчивых форм туберкулеза, которые не поддаются традиционной терапии. Большинство больных туберкулезом хорошо отвечают на терапию изониазидом и рифампицином, но, при назначении неадекватных схем терапии, есть риск развития резистентных форм, развиваются формы заболевания с множественной лекарственной устойчивостью (МЛТУБ).
Ежегодно по данным ВОЗ девять миллионов человек заражаются туберкулезом и полтора миллиона умирает от заболевания и его осложнений. МЛТУБ стремительно распространяется и является серьезной проблемой для мирового здравоохранения, особенно опасна коинфекция с ВИЧ. Необходимо создание новых лекарственных препаратов, которые бы обладали высокой эффективностью, низкой токсичностью, достаточным временем жизни в организме и полностью бы метаболизировались и выводились. Одна из молекул-кандидатов была создана в лаборатории Васу Наира (Vasu Nair) — руководителя исследовательской группы и главного автора статьи, опубликованной в Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters.
Созданная моделированием методами вычислительной биологии структура была синтезирована в лаборатории доктора Васу. Вещество специфически связывалось с некоторыми аминокислотными последовательностями и магнием внутри микобактерий и подавляло ДНК-зависимую РНК-полимеразу — белок, который синтезирует бактериальную РНК. Синтез белков бактерий невозможен без участия РНК. В результате происходило ингибирование бактериального роста и деления. Такой механизм действия называется бактериостатическим.
